Chemotherapeutic effects of ofloxacin (HOE 280) and other quinolone-carboxylic derivates in the treatment of experimental lung infections due to Klebsiella pneumoniae DT-S in mice

Summary

The chemotherapeutic activity of ofloxacin (HOE 280), a new pyridone-carboxylic acid derivative, was compared with that of other drugs in the same group, including norfloxacin, ciprofloxacin, enoxacin and in some cases pipemidic acid and nalidixic acid. The test model used was experimental pneumonia caused byKlebsiella pneumoniae DT-S in mice. In the treatment of pneumonic mice, ofloxacin was 4 to 18 times more effective than norfloxacin and enoxacin and in most cases slightly more effective than ciprofloxacin. Pipemidic acid and nalidixic acid showed only low activity or proved to be inactive. In studies on the bactericidal activity of the compoundsin vivo, ofloxacin produced a more pronounced effect than ciprofloxacin. With norfloxacin and enoxacin, a bactericidal effect in the infected tissue of the animals was only observed during the first hours after treatment.

Zusammenfassung

Ofloxacin, ein neues Pyridoncarbonsäure-Derivat, wurde hinsichtlich seiner chemotherapeutischen Aktivität mit anderen Präparaten derselben Gruppe wie Norfloxacin, Ciprofloxacin, Enoxacin und, in einigen Versuchen, Pipemidsäure und Nalidixinsäure verglichen. Als Versuchsmodell diente die durchKlebsiella pneumoniae DT-S hervorgerufene experimentelle Pneumonie an der Maus. Bei der Behandlung der infizierten Mäuse war Ofloxacin vier-bis 18mal wirksamer als Norfloxacin und Enoxacin und in den meisten Fällen etwas effektiver als Ciprofloxacin. Pipemidsäure und Nalidixinsäure hatten nur eine geringe Wirkung oder erwiesen sich als inaktiv. In Bakterizidie-Versuchenin vivo wies Ofloxacin eine höhere Effektivität auf als Ciprofloxacin. Norfloxacin und Enoxacin zeigten nur in den ersten Stunden nach Verabreichung eine bakterizide Wirkung.